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YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)

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品牌: yeasen
型号: 50808ES08
规格: 5mg
单价: 487.00元/支
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 3
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称
产品编号
规格
储存
价格(元)
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)
50808ES08
5mg
-20 ºC
487.00
50808ES25
25mg
-20 ºC
1857.00
产品描述
YM155 (YM-155,Sepantronium Bromide)是一种新型的小分子survivin抑制剂,IC50为0.54 nM,通过抑制survivin基因启动子转录从而抑制survivin表达,而不会显著抑制SV40启动子活性。YM155具有抗肿瘤活性,通过激活DNA损伤通路,诱导DNA损伤,从而有效杀死急性淋巴细胞白血病细胞,另外,在多种肿瘤细胞体内外研究中,YM155表现出诱导细胞凋亡,抑制肿瘤生长的作用。
目前,YM155已进入临床Phase 2阶段。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym)
YM-155, Sepantronium Bromide
化学名(Chemical Name)
1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide
靶点(Target)
Survivin
CAS 号(CAS NO.)
781661-94-7
分子式(Molecular Formula)
C20H19BrN4O3
分子量(Molecular Weight)
443.29
外观(Appearance)
白色粉末
纯度(Purity)
≥98%
溶解性(Solubility)
溶于DMSO
结构式(Structure)
 
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
 


使用浓度
具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验
1) 为检测YM155在人肿瘤细胞中对survivin表达的作用,分别用1, 10, 100, 1,000nM YM155处理p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞24 h,发现YM155以剂量依赖的方式显著抑制survivin表达。[1]
2)为YM155对SK-NEP-1细胞的抑制作用,用不同浓度的YM155(0.005-1.28μM)孵育细胞24h,发现,YM155以剂量依赖的方式抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡(50和100nM)。[5]
(二)动物实验
1) 为检测YM155在体内的抗肿瘤活性,给PC-3移植瘤小鼠持续灌注YM155 (3, 10 mg/kg)。发现YM155完全抑制肿瘤生长,并诱导大量肿瘤衰退,而小鼠体重和血细胞数量没有减少。[1] 
2)为检测YM155在裸鼠中对SK-NEP-1细胞的生长作用,建立SK-NEP-1细胞移植瘤模型,分别用PBS、DMSO和YM155(5mg/kg, 10mg/kg)处理小鼠,结果发现,YM155显著抑制SK-NEP-1移植瘤生长,肿瘤体重减小,而且小鼠体重变化不大。[5]
参考文献
[1] Nakahara, T., et al. YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, Induces Regression of Established Human Hormone-Refractory Prostate Tumor Xenografts. Cancer Res 67: 8014-8021(2007).
[2] Nakahara, T., et al. Broad spectrum and potent antitumor activities of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in a wide variety of human cancer cell lines and xenograft models. Cancer Sci. 102(3): 614–621(2011).
[3] Iwasa, T., et al. Radiosensitizing Effect of YM155, a Novel Small-Molecule Survivin Suppressant, in Non-Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Clin Cancer Res. 14:6496-6504 (2008).
[4] Bill H Chang, et al. YM155 potently kills acute lymphoblastic leukemia cells through activation of the DNA damage pathway. Journal of Hematology & Oncology 8:39 (2015).
[5] Yan-Fang Tao, et al. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 12:619 (2012). 

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