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yeasen PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)

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品牌: yeasen
型号: 51102ES08
规格: 5mg
单价: 1137.00元/支
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)

51102ES08

5mg

-20 ºC

1,137.00 

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)

51102ES25

25mg

-20 ºC

3,867.00 

产品描述

PHA-793887 (PHA 793887; PHA793887)是一种新型的强效CDK抑制剂,作用于Cdk2/cyclin ACdk2/cyclin ECdk5/p25Cdk7/cyclin H,其IC50 分别为88510 nMPHA-793887对白血病细胞表现出细胞毒性,IC50值为0.3-7μM低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。对移植瘤模型和原代白血病扩散细胞模型的研究发现PHA-793887同样对白血病细胞具有明显的作用。

目前,PHA-793887已进入临床Phase 1阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

化学名(Chemical Name

N-[6,6-dimethyl-5-(1-methylpiperidine-4-carbonyl)-1,4-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-

3-methylbutanamide

靶点(Target

CDK2/CDK5/CDK7

CAS 号(CAS NO.

718630-59-2

分子式(Molecular Formula

C19H31N5O2

分子量(Molecular Weight

361.48

外观(Appearance

白色粉末

纯度(Purity

95%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为检测PHA-793887在体外的细胞毒性作用,用不同浓度的PHA-793887处理11种白血病细胞,包括K562KU812KCL22TOM1SUP-B15ALL-2REH697RS411KG1HL60RPMI8226AML-PS,其IC500.04-10μM作用于ALL-2TOM1RS411)及HL60细胞的IC50小于1μM;作用于SUP-B15KG1细胞的IC50大于10μM。在对细胞周期和细胞凋亡研究中,发现在低剂量(0.1-1μM)时,PHA-793887诱导细胞周期捕获,抑制Rb和核仁磷酸蛋白磷酸化;在高剂量(5μM)时,PHA-793887诱导细胞凋亡。[2]

(二)动物实验

在体内研究中,K562HL602种白血病细胞皮下注射到SCID小鼠,给HL60移植瘤小鼠静脉注射20mg/kg PHA-793887,每天1次,持续10天,小鼠中肿瘤消退,结束治疗一周后,所有小鼠无肿瘤。K562移植瘤模型中,PHA-793887处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低。[2]

参考文献

[1] M. G. Brasca, et al. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioor. Med. Chem. 18:1844-1853 (2010).

[2] Alzani R, et al. Therapeutic efficacy of the pan-cdk inhibitor PHA-793887 in vitro and in vivo in engraftment and high-burden leukemia models. Experimental Hematology 38:259–269(2010).

 

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