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Seliciclib(Roscovitine,CYC202)

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品牌: yeasen
型号: 51103ES08
规格: 5mg
单价: 427.00元/支
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

Seliciclib(Roscovitine,CYC202)

51103ES08

5mg

-20 ºC

427.00

Seliciclib(Roscovitine,CYC202)

51103ES25

25mg

-20 ºC

1,327.00

产品描述

Seliciclib (Roscovitine, CYC202) 是一种强效的、高度选择性cdk抑制剂,作用于cdc2/cyclin Bcdk2/cyclin Acdk2/cyclin Ecdk5/p53IC50分别为0.650.70.70.16 μMSeliciclib抑制非洲爪蟾卵提取物中M期促进因子活性和体外DNA合成,可以抑制黄体酮诱导的卵母细胞突变,并抑制体内延伸因子eEF-1磷酸化。DNA修复机制研究中,Seliciclib单独作用不能降低cyclin A1转录水平,但可以降低蛋白表达。当与DNA损伤药物同时使用时,Seliciclib可以阻止DNA损伤诱导的cyclin A1上调,包括转录和翻译水平。临床前研究表明,Seliciclib在体内外多种人癌细胞的研究中都表现出显著的抗肿瘤作用。Roscovitine已经用于NSCLC,白血病,HIV感染,单纯疱疹感染和囊性纤维化的临床实验中。

目前,Seliciclib(Roscovitine,CYC202)以用于临床Phase 2阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

Roscovitine, R-roscovitine, CYC202

化学名(Chemical Name

2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine

靶点(Target

Cdc2, CDK2, CDK5

CAS 号(CAS NO.

186692-46-6

分子式(Molecular Formula

C19H26N6O

分子量(Molecular Weight

354.45

外观(Appearance

白色粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

1) 为检测RoscovitineCDK2活性的作用,分别Roscovitine(7.5, 12.5, 25 μM)孵育血管系膜细胞,组蛋白H1激酶实验结果显示,Roscovitine以剂量依赖的方式降低CDK2活性,在7.512.5μM时,Roscovitine分别降低25%50%CDK2活性,25μM Roscovitine则完全抑制CDK2活性。Roscovitine还以浓度依赖的方式抑制DNA合成,并抑制细胞增殖。[2] 

2) 为检测Roscovitine对细胞生长的作用,用roscovitine (10μM)孵育3EWS (TC-71SK-ES-1A4573)2PNET (SK-N-MCTC-32)细胞24 hoursRoscovitine显著抑制细胞增殖(60%),诱导细胞死亡(>35%)在进一步对EWS研究中,roscovitine (10μM)诱导TC-71SK-ES-1细胞G1期细胞捕获。[3]

(二)动物实验

1) 为检测Roscovitine在大鼠体内对系膜细胞增殖的作用,每天给大鼠腹腔注射2.8 mg/kg体重的RoscovitineThy 1大鼠CDK2活性明显降低,而且Roscovitine处理的Thy 1大鼠血管系膜细胞增殖降低[2]

2) 为检测Roscovitine在体内对肿瘤生长的作用,建立A4573肿瘤细胞小鼠移植瘤模型,给小鼠腹腔注射50 mg/kg Roscovitine,与对照组相比,Roscovitine处理的小鼠中肿瘤生长速度明显降低[3]

参考文献

[1] Meijer, L., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur J Biochem. 243(1-2): 527-536(1997).

[2] Pippin, J.W., et al. Direct in vivo Inhibition of the Nuclear Cell Cycle Cascade in Experimental Mesangial Proliferative Glomerulonephritis with Roscovitine, a Novel Cyclin-dependent Kinase Antagonist.J Clin Invest. 100(10): 2512-2520(1997).

[3] Tirado, O.M., et al. Roscovitine Is an Effective Inducer of Apoptosis of Ewing’s Sarcoma Family Tumor Cells In vitro and In vivo. Cancer Res., 65(20): 9320-9327(2005).

[4] Mario Federico, et al. R-Roscovitine (Seliciclib) prevents DNA damage-induced cyclin A1 upregulation and hinders non-homologous end-joining (NHEJ) DNA repair. Molecular Cancer 9:208(2010).

 

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