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yeasen Apixaban阿哌沙班

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品牌: yeasen
型号: 51205ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 3
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

Apixaban阿哌沙班

51205ES08

5mg

-20 ºC

1,227.00 

Apixaban阿哌沙班

51205ES25

25mg

-20 ºC

3,587.00

产品描述

Apixaban(阿哌沙班,又称BMS 562247-01,商品名为Eliquis)是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂,并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子,对人和兔Xa因子具有相似的亲和性,Ki值分别为0.08 nM0.16 nM

Apixaban已批准上市,作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

Eliquis, BMS 562247-01

化学名(Chemical Name

1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-

1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide

靶点(Target

Factor Xa

CAS 号(CAS NO.

503612-47-3

分子式(Molecular Formula

C25H25N5O4

分子量(Molecular Weight

459.5

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

在体外,Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同,Ki值分别为0.080.161.31.7 nM;并具有抗凝作用,所需的浓度(EC2x)分别为 3.62.37.96.7 μM[5]

(二)动物实验(体内研究)

在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中,Apixaban0.03-3mg/kg/h)具有抗血栓形成作用,该作用方式为剂量依赖型。[4]

参考文献

[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).

[2] Zhang D, et al. metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).

[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-

pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).

[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).

[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).

 

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