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yeasen SNX-2112

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品牌: yeasen
型号: 51206ES08
规格: 5MG
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

SNX-2112

51206ES08

5mg

-20 ºC

1,687.00 

SNX-2112

51206ES25

25mg

-20 ºC

3,857.00 

产品描述

SNX-2112是一种新HSP90抑制剂,竞争性结合到HSP90NATP结合袋中,具有高效口服生物活性,其前体药物为SNX-5422,高效作用于多种癌细胞。SNX-5422快速转化为SNX-2112,在肿瘤组织中聚集从而发货作用。SNX-2112抑制多发性骨髓瘤(MM)及其他血液类肿瘤,其活性比17-AGG更高,而且,SNX-2112抑制移植瘤小鼠模型中MM细胞生长,并延长存活时间。SNX-2112显著诱导多种癌细胞的细胞自噬和细胞凋亡。

目前,SNX-2112已进入临床Phase 1研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

PF-04928473

化学名(Chemical Name

4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-

hydroxycyclohexylamino)benzamide

靶点(Target

HSP90

CAS 号(CAS NO.

908112-43-6

分子式(Molecular Formula

C23H27F3N4O3

分子量(Molecular Weight

464.48

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1)为检测SNX-2112对肿瘤细胞的作用,以乳腺癌细胞、肺癌细胞及卵巢癌细胞等为研究对象,SNX-2112抑制癌细胞增殖,IC50范围为10-50 nM[1]

2)为检测SNX-2112MM细胞的作用,MTT结果表明,SNX-2112抑制多种MM细胞生长,包括MM.1S, U266, INA-6, RPMI8226, OPM1, OPM2, MM.1R, Dox40IC5048 h)分别为52, 55, 19, 186, 89, 67, 93, 53 nM。分别用不同浓度的SNX-211260nM125nM250nM)处理MM.1S, U266, OPM1细胞48h,发现细胞凋亡率明显提高。[3]

(二)动物实验(体内研究)

1)通过建立BT-474乳腺癌移植瘤模型,研究SNX-2112在动物体内的作用,用100mg/kg SNX-5542SNX-2112的前体药)或更高剂量SNX-5542(周一、三、五分别150 mg/kg200 mg/kg)处理小鼠模型,SNX-5542均可以达到完全的抑制肿瘤生长作用。SNX-554250 mg/kg,每周五次)也可以引起完全的肿瘤生长抑制和部分BT-474移植瘤衰退。[1]

2)为检测SNX-2112在动物体内的作用,分别给MM.1S移植瘤小鼠口服2040mg/kg SNX-5542SNX-2112的前体药)(每周3次,共维持3周),与对照组相比,SNX-5542显著抑制MM肿瘤生长。[3]

参考文献

[1] Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin cancer Res 14(1): 240-248 (2008).

[2] Liu KS, et al. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Letters. 318: 180–188 (2012).

[3]Yutaka Okawa, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 113(4): 846–855 (2009).

[4] Chinn DC, et al. Anti-Tumor Activity of the HSP90 Inhibitor SNX-2112 in Pediatric Cancer Cell Lines. Pediatr Blood Cancer 58: 885–890 (2012).

[5] Thomas BH, et al. Antitumor activity of SNX-2112, a synthetic heat shock protein-90 inhibitor, in MET-amplified tumor cells with or without resistance to selective MET inhibition. Clin Cancer Res. 17(1): 122–133 (2011).

 

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