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CYT997 (Lexibulin)

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品牌: yeasen
型号: 51302ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

CYT997 (Lexibulin)

51302ES08

5mg

-20 ºC

1,217.00 

CYT997 (Lexibulin)

51302ES25

25mg

-20 ºC

3,587.00 

产品描述

CYT997 (Lexibulin)是一种有效的微管聚合抑制剂,对多种肿瘤细胞具有细胞毒性,抑制细胞生长和增殖,并诱导细胞凋亡,使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。CYT997具有口服生物活性,在临床前肿瘤模型中表现出显著的血管裂解(vascular-disrupting)活性,抑制肿瘤扩大。CYT997bortezomib联合使用会产生更强的抗肿瘤活性。

目前,CYT997已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

Lexibulin

化学名(Chemical Name

1-ethyl-3-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino]pyrimidin-2-yl]

phenyl]urea

靶点(Target

Tubulinmicrotubules

CAS 号(CAS NO.

917111-44-5

分子式(Molecular Formula

C24H30N6O2

分子量(Molecular Weight

434.53

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1)为检测CYT997对人AML细胞和K562细胞的作用,分别用12.52550100200 nM CYT997孵育细胞24h48hCYT997抑制所有待检测细胞生长,其作用方式为浓度和时间依赖型,HL-60Kasumi-1CYT997尤其敏感。IC50值分别为60.75 nMHL-60)、111.38 nMKG-1)、96.06 nMTHP-1)、71.43 nMKasumi-1)和134.33 nMHEL)。[1]

2)为检测CYT997对细胞周期的影响,用1μM CYT997处理A431细胞15h24h,对照组15%19%细胞处于G2/MCYT997处理组则有38%43%细胞处于G2/M期。[2]

(二)动物实验(体内研究)

1)为检测CYT997的活性,分别给PC34T1移植瘤小鼠口服CYT9977.5, 15, 25–30 mg/kg/d),CYT997以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长,而30 mg/kg/d时某些小鼠出现精神萎缩,表现出耐受性。[2]

2)在体内研究中,肝癌转移小鼠腹腔注射CYT99751015mg/kg/dayb.i.d.),1015mg/kg CYT997处理组肿瘤显著变小,肝转移率也显著降低,作用方式为剂量依赖型。[3]

参考文献

[1] Chen XH, et al. The microtubule depolymerizing agent CYT997 effectively kills acute myeloid leukemia cells via activation of caspases and inhibition of PI3K/Akt/mTOR pathway proteins. Experimental and Therapeutic Medicine, 6(2): 299-304 (2013).

[2] Burns CJ, et al. CYT997: a novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 8(11): 3036-3045 (2009).

[3] Burns CJ, et al. The Microtubule Depolymerizing Agent CYT997 Causes Extensive Ablation of Tumor Vasculature In Vivo. JPET 339(3): 799-806 (2011).

[4] Monaghan K, et al. CYT997 Causes apoptosis in human multiple myeloma. Investigational New Drugs 29(2): 232–238 (2011).

 

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