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yeasen GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

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品牌: yeasen
型号: 51303ES08
规格: 5 mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

51303ES08

5 mg

-20 ºC

1,117.00 

GSK923295 (GSK 923295, GSK-923295)

51303ES25

25MG

-20 ºC

3,867.00 

产品描述

GSK923295(GSK 923295, GSK-923295)是一种特异性、变构性CENP-E驱动蛋白ATPase抑制剂,与ATP和微管(microtubulesMT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki值为3.2 nM,选择性高于其他驱动蛋白。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,抑制237种肿瘤细胞和多种移植瘤模型中CENP-E驱动蛋白活性,诱导细胞停滞在有丝分裂期,抑制肿瘤细胞生长。GSK923295MEK1/2抑制剂联合使用时具有显著的协同抑制活性,有丝分裂期阻滞和细胞凋亡率也有所提高。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

化学名(Chemical Name

3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo

[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide

靶点(Target

CENP-E

CAS 号(CAS NO.

1088965-37-0

分子式(Molecular Formula

C32H38ClN5O4

分子量(Molecular Weight

592.13

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测GSK923295在细胞内的活性,用不同浓度的GSK923295处理237种肿瘤细胞72h,生长抑制活性(GI50)范围为12 nM10,000 nM,平均GI50253 nM,中位数GI5032 nM[1]

(二)动物实验(体内研究)

在体内研究中,给Colo205移植瘤小鼠注射125 mg/kg GSK923295,发现GSK923295显著提高有丝分裂,游离的凋亡小体显著增加,而且31.362.5125 mg/kg GSK923295处理Colo205移植瘤小鼠后导致4n2n细胞核比例增加,该作用方式为剂量依赖型。[1]

参考文献

[1] Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc.Nat.Acad.Sci.USA 107(13): 5839-5844 (2010).

[2] Qian XP, et al. Discovery of the first potent and selective inhibitor of centromere-associated protein E: GSK923295. ACS Med.Chem.Lett 1(1): 30-34 (2010).

[3] A. Bennett, et al. Cenp-E inhibitor GSK923295: Novel synthetic route and use as a tool to generate aneuploidy. oncotarget 6(25): 20921-20932 (2015).

[4] Mayers PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E inhibition. Int. J. Cancer: 132: E149–E157 (2013).

east-font-family:宋体;color:rgb(0,0,0);font-size:9.0000pt;mso-font-kerning:1.0000pt;" >2002).

 

 

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