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yeasen MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)

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品牌: yeasen
型号: 52803ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 5
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)

52803ES08

5mg

-20

1,177.00

MLN9708 ( MLN-9708, Ixazomib)

52803ES25

25mg

-20

3,277.00

产品描述

MLN9708又称为MLN-9708Ixazomib,是第二代小分子proteasome抑制剂。MLN9708是一种柠檬酸盐,在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238MLN2238结合并抑制20s proteasome,主要抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)IC50=3.4 nMKi = 0.93 nM),而对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。

在血液系统和实体瘤移植模型中,MLN9708表现出有效的抗肿瘤活性和细胞毒性作用,诱导细胞自噬及MKP-1表达,并提高Dox诱导的细胞凋亡。目前,MLN9708已进入临床试验Phase 3阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

MLN-9708, Ixazomib

化学名(Chemical Name

4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-

6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid

CAS 号(CAS NO.

1201902-80-8

分子式(Molecular Formula

C20H23BCl2N2O9

分子量(Molecular Weight

517.12

外观(Appearance

白色粉末

纯度(Purity

95%

溶解性(Solubility

溶于DMSO100mg/ml

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为检测MLN9708乳腺癌细胞系的抗肿瘤作用,用培养基(对照)或不同浓度的MLN9708(0.001 μM–10 μM)处理8种乳腺癌细胞72h,细胞分别为T-47D, MCF7, MDA-MB-361, SK-BR-3, HCC1954, MDA-MB-468, MDA-MB-231, BT-549。结果表明,MLN9708降低所有乳腺癌细胞的活力,其作用方式为剂量依赖型。并且在细胞克隆形成实验中,MLN9708处理的细胞增殖明显变慢。[3]

(二)动物实验

1) 建立RPMI8226-luc细胞小鼠移植瘤模型,口服5% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin,每周3次(对照),实验组口服MLN22387.5mg/kg,每周2次),与对照组相比,MLN2238有效控制肿瘤增殖。[2]

2)建立人MM.1S移植瘤小鼠模型,给小鼠静脉注射MLN9708/MLN2238 (11 mg/kg),发现MLN9708/MLN2238显著抑制MM肿瘤生长,并延长小鼠存活率。[4]

参考文献

[1] E. Kupperman, et al. evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 70(5) 1970-1980 (2010).

[2] A. Garcia-Gomez, et al. Preclinical activity of the oral proteasome inhibitor MLN9708 in Myeloma bone disease. Clin. Cancer. Res. 20(6): 1542-1554 (2014).

[3] Hao Wang, et al. Next-generation proteasome inhibitor MLN9708 sensitizes breast cancer cells to doxorubicin-induced apoptosis. Scientific Reports 6, Article number: 26456 (2016).

[4] Dharminder Chauhan, et al. In Vitro and In Vivo Selective Antitumor Activity of a Novel Orally Bioavailable Proteasome.  Inhibitor MLN9708 against Multiple Myeloma Cells. Clin Cancer Res. 17(16): 5311-5321 (2011).

i-font-family:Times New Roman;mso-hansi-font-family:Times New Roman;mso-bidi-font-family:Times New Roman;color:rgb(0,0,0);font-size:9.0000pt;mso-font-kerning:1.0000pt;" >. Blood, 116:118 (2010).

 

 

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