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AG14361 (AG 14361, AG-14361)yeasen

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品牌: yeasen
型号: 51404ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

AG14361 (AG 14361, AG-14361)

51404ES08

5mg

-20 ºC

1,177.00

AG14361 (AG 14361, AG-14361)

51404ES25

25mg

-20 ºC

3,277.00

产品描述

AG14361 (AG 14361, AG-14361)是一种新型、有效的PARP-1抑制剂,Ki<5 nM,抑制癌细胞生长,AG14361活性比benzamides至少高1000倍,作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时,IC50分别为29 nM 14 nM在体内外实验中AG14361可以提高化学药物和放射治疗对癌细胞的作用。AG14361处理人K562细胞后,显著增强Camptothecin诱导的生长抑制作用、细胞毒性和DNA单链断裂。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

AG 14361, AG-14361

化学名(Chemical Name

1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one

靶点(Target

PARP1

CAS 号(CAS NO.

328543-09-5

分子式(Molecular Formula

C19H20N4O

分子量(Molecular Weight

320.39

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

在研究AG14361PARP-1活性作用的研究中,AG14361有效抑制PARP-1活性,在透性化SW620细胞和完整SW620细胞中,IC50分别为29 nM 14 nM0.4 μM AG14361处理A549细胞17h后,尽管该剂量AG14361抑制85%以上PARP-1活性,但不会改变既有表达和细胞增殖。[1]

(二)动物实验(体内研究)

为检测AG14361temozolomide作用于肿瘤细胞的影响,建立LoVoSW620移植瘤小鼠模型,单独使用AG14361515 mg/kg)不会有的细胞毒性或影响肿瘤生长。AG14361temozolomide联合使用时,显著提高temozolomide抗肿瘤活性,肿瘤生长延迟。[1]

参考文献

[1] Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).

[2] Curtin NJ, et al. Novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, AG14361, restores sensitivity to temozolomide in mismatch repair-deficient cells.Clin Cancer Res. 10(3): 881-889 (2004).

[3] Smith LM et al. The novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, AG14361, sensitizes cells to topoisomerase I poisons by increasing the persistence of DNA strand breaks Clin Cancer Res. 11(23): 8449-8457 (2005).

 

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