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yeasen EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)

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品牌: yeasen
型号: 51504ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)

51504ES08

5mg

-20 ºC

587.00

EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)

51504ES25

25mg

-20 ºC

1,857.00

产品描述

EPZ-6438 (E7438, Tazemetostat)是一种有效的、选择性、具有口服生物活性的EZH2抑制剂(Ki=2.5 nM),比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。在野生型和突变型淋巴瘤细胞中,EPZ-6438阻断组蛋白H3Lys27甲基化,IC50范围为2 nM 90 nMEPZ-6438还可以引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC EZH2。另外,在去除SMARCB1MRT细胞中,EPZ-6438诱导细胞凋亡和分化,具有明显的抗增殖作用,并引起移植瘤小鼠中肿瘤衰退。

EPZ-6438目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

E7438, Tazemetostat

化学名(Chemical Name

N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4-(4-morpholinylmethyl)-[1,1-biphenyl]-3-carboxamide

靶点(Target

EZH2

CAS NO.

1403254-99-8

分子式(Molecular Formula

C34H44N4O4

分子量(Molecular Weight

572.74

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为研究EPZ-6438MRT细胞的作用,1 μM EPZ-6438孵育MRT细胞14天,发现,EPZ-6438对于SMARCB1野生型细胞的细胞周期或细胞凋亡没有影响,而对于G401细胞(去除SMARCB1EPZ-6438引起G1期比例增加,同时S期和G2/M期细胞比例降低。[1]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给G401移植瘤SCID小鼠口服125250500 mg/kg EPZ-643821-28天后,250500 mg/kg EPZ-6438显著延迟肿瘤生长。[1]

参考文献

[1] Knutson SK, et al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 110(19): 7922-7927(2013).

[2] Knutson SK, et al. Selective inhibition of EZH2 by EPZ-6438 leads to potent antitumor activity in EZH2-mutant non-Hodgkin lymphoma. Molecular Cancer Therapeutics 13(4): 842-854 (2014).

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