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yeasen I-BET-762 (GSK525762)

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品牌: yeasen
型号: 51506ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

I-BET-762 (GSK525762)

51506ES08

5mg

-20 ºC

1,577.00

I-BET-762 (GSK525762)

51506ES25

25mg

-20 ºC

3,877.00

产品描述

I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂,与BET具有很高的亲和力(IC5032.5-42.5 nMKd=50.5-61.3 nM)。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达,从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低,并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合,破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内,I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖,诱导细胞周期阻断,并诱导细胞凋亡。

目前,I-BET-762已用于临床phase I期研究。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

GSK525762

化学名(Chemical Name

(S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl)

-N-ethylacetamide

靶点(Target

BET

CAS 号(CAS NO.

1260907-17-2

分子式(Molecular Formula

C22H22ClN5O2

分子量(Molecular Weight

423.9

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测I-BET-762在细胞内的活性,I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞2448 hI-BET-762抑制细胞增殖,并抑制MYC转录。[4]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服31030 mg/kg I-BET-762,服用1030 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化,小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]

参考文献

[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).

[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.

[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem., 56 (19): 7501–7515 (2013).

[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123: 697-705 (2014).

生物帮站内所有产品仅限于生命科学实验室科学研究使用,不得用于临床诊断及药物治疗。

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