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yeasen Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®)

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品牌: yeasen
型号: 51701ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®)

51701ES08

5mg

-20 ºC

657.00

Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®)

51701ES25

25mg

-20 ºC

1,937.00

产品描述

Enzalutamide又称为MDV3100Xtandi®,是一种雄性激素受体(Androgen-ReceptorAR)拮抗剂,IC5036 nM,阻断雄性激素与AR结合,阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有口服生物活性,诱导肿瘤细胞凋亡,并诱导小鼠肿瘤衰退。

目前,Enzalutamide已用于临床Phase I/II研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

MDV3100, Xtandi®

化学名(Chemical Name

4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-

fluoro-N-methyl-benzamide

靶点(Target

Androgen-Receptor (AR)

CAS 号(CAS NO.

915087-33-1

分子式(Molecular Formula

C21H16F4N4O2S

分子量(Molecular Weight

464.44

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测EnzalutamideAR靶标基因表达的影响,Enzalutamide0.1-20 μM处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性激素非依赖的C4-2细胞,Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3TMPRSS2基因表达;而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。[3]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给LNCaP-AR移植瘤小鼠口服Enzalutamide1-50 mg/kg/dayEnzalutamide10 mg/kg/day显著抑制肿瘤生长,处理13天,肿瘤体积下降19%[3]

参考文献

[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009).

[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).

[3] Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).

 

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