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yeasen AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

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品牌: yeasen
型号: 51901ES10
规格: 10mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES10

10mg

-20 ºC

287.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES50

50mg

-20 ºC

887.00

AG 490 (Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42)

51901ES60

100mg

-20 ºC

1,487.00

产品描述

AG 490又称为Tyrphostin AG 490Tyrphostin B42是一种EGFR抑制剂IC50=0.1 μM并抑制JAK2活性IC50=10 μMAG 490有效抑制IL-2诱导的T细胞增殖,而且显著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性,如STAT1, -3, -5a, -5b。另外,通过诱导程序性细胞死亡,AG 490选择性抑制体内外白血病细胞生长,但对正常造血作用无有害影响。AG 490抑制多发性骨髓瘤MM)细胞增殖,诱导细胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm组成型激活,且抑制自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

Tyrphostin AG 490, Tyrphostin B42

化学名(Chemical Name

2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(phenylmethyl)-2-propenamide

靶点(Target

JAK2/EGFR

CAS 号(CAS NO.

133550-30-8

分子式(Molecular Formula

C17H14N2O3

分子量(Molecular Weight

294.30

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

1) 为检测AG 490MF细胞的作用,AG 4900-100μM孵育MF细胞,当浓度超过50μM时,抑制MF细胞自发生长(IC50 = 75 μM),而低浓度时可以抑制IL-2诱导的MF细胞生长。[3]

2) 不同浓度AG 4900-100μM孵育D10CTLL-2细胞 16h,发现AG 490以剂量依赖的方式抑制IL-2依赖的T细胞系(D10CTLL-2增殖。而且,AG 490抑制IL-2诱导的JAK3STAT5aSTAT5b酪氨酸磷酸化[4]

3) AG 490IL-6诱导细胞增殖实验研究中,用不同浓度的AG 4900-50μM孵育骨髓瘤细胞系(XG-1XG-2U266)及K562细胞,同时XG-1XG-2细胞培养体系中加入IL-6AG 490抑制XG-1XG-2细胞增殖,其作用方式为剂量依赖型,XG-1XG-2IC50 分别为14.8μM12.9μM,在50μM时可以完全抑制。[5]

参考文献

[1] Gazit A., et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J. Med. Chem. 34: 1896-1907 (1991).

[2] Meydan N., et al. Inhibition of acute lymphoblastic leukaemia by a Jak-2 inhibitor. Nature 379: 645-648 (1996).

[3] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. Proc Natl Acad Sci USA. 94: 6764-6769 (1997).

[4] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation of IL-2-mediated T cell response. J. Immunol. 162: 3897-3904 (1999).  

[5] De Vos J, et al. JAK2 tyrosine kinase inhibitor tyrphostin AG490 downregulates the mitogen-activated protein kinase (MAPK) and signal transducer and activator of transcription (STAT) pathways and induces apoptosis in myeloma cells. Br. J. Haematol. 109: 823-828 (2000).

 

 

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