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yeasen U0126

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品牌: yeasen
型号: 52004ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

U0126

52004ES08

5mg

-20 ºC

697.00

U0126

52004ES25

25mg

-20 ºC

1,597.00

U0126

52004ES50

50mg

-20 ºC

2,597.00

U0126

52004ES60

100mg

-20 ºC

3,697.00

U0126

52004ES76

500mg

-20 ºC

9,297.00

产品描述

U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂,作用于MEK1MEK2IC50分别是70 nM60 nM,比PD 98059的抑制活性高100倍左右,而对其他MAPK激酶如PKCAb1RafMEKKERKJNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用,抑制AP-1转录,并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中,U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加,并显著降低血清中总IgEOVA特异的IgEIgG1水平,组化结果显示,U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多,及VCAM-1表达。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile

靶点(Target

MEK1/2

CAS 号(CAS NO.

109511-58-2

分子式(Molecular Formula

C18H16N6S2

分子量(Molecular Weight

380.5

外观(Appearance

结晶粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测U0126对细胞的作用,不同浓度的U0126和谷氨酸孵育HT22细胞,MTT检测细胞活力,发现U0126抑制谷氨酸毒性诱导的细胞死亡,在10 μM时完全抑制细胞损伤。[2]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μg OVAOVA显著提高细胞总数和嗜酸性粒细胞数量,而用U01267.51530 mg/kg)处理小鼠后,U0126显著降低细胞总数,嗜酸性粒细胞数量也显著降低,该作用方式为剂量依赖型。[4]

参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172: 7053-7059 (2004).

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