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yeasen H-89, Dihydrochloride

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品牌: yeasen
型号: 50603ES10
规格: 1217
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

H-89, Dihydrochloride

50603ES10

10mg

-20

1217.00

H-89, Dihydrochloride

50603ES50

50mg

-20

4667.00

产品描述

H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl,是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶APKA)抑制剂,Ki值为48nM,通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基,抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1MSK1ROCK-IIPKBαMAPKAP-K1b等激酶活性IC50依次为8012027026002800 nM。另外,H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

H 89 2HCl, H-89 dihydrochloride, H89 dihydrochloride

化学名(Chemical Name

(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride

靶点(Target

PKA

CAS 号(CAS NO.

130964-39-5

分子式(Molecular Formula

C20H20BrN3O2S▪2HCl

分子量(Molecular Weight

519.28

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

99%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 


运输与保存方法

粉末直接保存于-20,有效期1年。易溶于DMSO。建议分装后-80避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的,在培养48h后,PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride02030μM)培养液预培养细胞1小时,然后添加含有10μM forskolin新鲜培养基孵育1小时后,检测放射性P标记磷酸化蛋白发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化;同时,H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性。以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]

(二)动物实验

为了在体内检测H-89, Dihydrochloride沉积的影响,使用8周大PDAPPAPP717V-F)转基因小鼠模型,每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药5ml 103μM H-89, Dihydrochloride给药3h,解剖小鼠取脑部海马体(阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域),ELISA检测含量结果是沉积减少[4]

参考文献

[1] Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-52721990.

[2] Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J 351(1): 95-105(2000).

[3] Lochner A, et al. The many faces of H89: a review. Cardiovasc Drug Rev 24(3-4): 261-274(2006).

[4] Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).

 

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