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yeasen Nutlin-3 (mixture)

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品牌: yeasen
型号: 50801ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

Nutlin-3 (mixture)

50801ES08

5mg

-20

1857.00

Nutlin-3 (mixture)

50801ES25

25mg

-20

5877.00

产品描述

Nutlin-3一种常用的可以通透细胞膜的MDM2拮抗剂,具有很高的选择性,抑制MDM2- p53的相互作用(IC50=90 nM),并激活p53Nutlin-3通过和MDM2结合,抑制MDM2p53的相互作用,从而激活p53,诱导细胞凋亡,并发挥抗肿瘤作用。

在体外细胞和体内实体瘤移植实验中,Nutlin-3可作用于功能性p53基因,具有有效的抗肿瘤细胞增殖活性,但是对突变型的p53基因无效。目前,Nutlin-3已进入临床试验Phase I阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym

Nutlin 3

化学名(Chemical Name

(+/-)-4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one

靶点(Target

MDM2/p53

CAS 号(CAS NO.

548472-68-0

分子式(Molecular Formula

C30H30Cl2N4O4

分子量(Molecular Weight

581.49

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO(20mg/ml)和乙醇

结构式(Structure

 

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

1)利用Nutlin-3处理含野生型p53的细胞HCT116, RKOSJSA-1,诱导MDM2p21表达,结果显示有效的抗增殖活性,IC50~1.5μM,但是作用于含突变型p53的细胞系SW480MDA-MB-435则没有效果。10μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞48h,可显著诱导Caspase依赖的细胞凋亡,凋亡达~45%[1]

 2)利用30 μM Nutlin-3作用于突变型p53的细胞,结果表明Nutlin扰乱内源性p73-HDM2 相互作用,且增强p73稳定性和促凋亡活性,导致细胞生长受抑制和诱导凋亡。[3]

(二)动物实验

200 mg/kg 剂量口服Nutlin-3处理,每天两次,持续3周,结果表明Nutlin-3显著抑制SJAS-1移植瘤生长,抑制达90%, Doxorubicin抑制81%肿瘤生长[1]

参考文献

[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2.[J]. Science. 303(5659): 844-848 (2004 ).

[2] Secchiero P, et al. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.[J]. Curr Pharm Des. 17(6): 569-77(2011).

[3] Lau LM, et al. HDM2 antagonist Nutlin-3 disrupts p73-HDM2 binding and enhances p73 function. Oncogene. 27(7): 997-1003(2008).

 

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