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yeasen Venetoclax(ABT-199)

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品牌: yeasen
型号: 50803ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

Venetoclax(ABT-199)

50803ES08

5mg

-20 ºC

1,327.00

Venetoclax(ABT-199)

50803ES25

25mg

-20 ºC

2,857.00

产品描述

Venetoclax又称为ABT-199GDC-0199,强效的、选择性的抑制Bcl-2Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xLBcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长,并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。

目前,Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

GDC-0199, ABT199, ABT-199, GDC 0199

化学名(Chemical Name

4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-

[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-

(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide

靶点(Target

Bcl-2

CAS 号(CAS NO.

1257044-40-8

分子式(Molecular Formula

C45H50ClN7O7S

分子量(Molecular Weight

868.44

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO50 mg/ml

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测Venetoclax对细胞的作用,用不同浓度Venetoclax0.05 nM-1μM)孵育RS4;11细胞、白血病和淋巴瘤细胞,检测细胞增殖情况,Venetoclax有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞、RS4;11细胞,EC50分别为4 nM8 nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50261 nMVenetoclax诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。[2]

(二)动物实验(体内研究)

体内研究中,建立bim+/+bim−/− myc/bcl-2移植瘤小鼠模型,小鼠口服100 mg/kg VenetoclaxVenetoclax在小鼠体内迅速发挥作用,WBC数量在3个小时内明显减少。[3]

参考文献

[1] Davids MS, et al. ABT-199: A new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 23(2): 139-141 (2013).

[2] Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat. Med. 19(2): 202-208 (2013).

[3] Vandenberg CJ, et al. ABT-199, a new Bcl-2-specific BH3 mimetic, has in vivo efficacy against aggressive Myc-driven mouse lymphomas without provoking thrombocytopenia. Blood 121: 2285-2288 (2013).

 

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