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yeasen SM-164

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品牌: yeasen
型号: 50807ES08
规格: 5 mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

SM-164

50807ES08

5 mg

-20 ºC

1867.00

产品描述

SM-164是一种有效的细胞通透性Smac类似物,能与XIAP蛋白结合(Ki=0.56 nM),并与cIAP-1cIAP-2蛋白结合,Ki分别为0.311.1 nMSM-164拮抗XIAP,诱导完全的cIAP-1降解,并诱导TNF-alpha依赖的肿瘤细胞凋亡。在MDA-MB-231移植瘤小鼠中,SM-164有效降解cIAP-1水平,并诱导肿瘤细胞凋亡,引起肿瘤衰退,但对正常小鼠组织没有毒性。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

SM164

化学名(Chemical Name

(3S,6R,10aR)-6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-N-((R)-(1-(4-(4-(4-(4-((S)-((3S,6S,10aS)-

6-((S)-2-(methylamino)propanamido)-5-oxodecahydropyrrolo[1,2-a]azocine-3-carboxamido)

(phenyl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)

靶点(Target

IAP

CAS 号(CAS NO.

957135-43-2

分子式(Molecular Formula

C62H84N14O6

分子量(Molecular Weight

1121.42

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO (10 mM)

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

SM-164IAP家族蛋白的亲和力研究中,SM-164作用于XIAPcIAP-1cIAP-2蛋白,Ki分别为0.56 nM0.311.1 nM。另外,SM-164剂量依赖性地拮抗XIAP,并诱导caspase活性,诱导细胞凋亡和细胞死亡。[2]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,给MDA-MB-231移植瘤小鼠静脉注射5 mg/kg SM-164SM-164明显降低cIAP-1蛋白水平,而且SM-164诱导明显的细胞凋亡。[2]

参考文献

[1] Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL- and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 7(12): e51461 (2012).

[2] Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 68(22):9384-9393 (2008).

[3] Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMAC-mimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 10(4): 658-669 (2011).

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