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yeasen Lenalidomide

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品牌: yeasen
型号: 50809ES50
规格: 50mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

Lenalidomide

50809ES50

50mg

-20 ºC

867.00

Lenalidomide

50809ES60

100mg

-20 ºC

1467.00

产品描述

Lenalidomide又称为CC-5013Revlimid®,是thalidomide类似物,也是一种免疫调节药物,抑制TNF alpha分泌IC50=13 nM)。Lenalidomide通过多种机制起作用,如抗增殖、提高免疫监视、抑制血管生成和破骨细胞形成并干扰肿瘤微环境中的基质细胞来源的信号。另外,Lenalidomide降低抗凋亡蛋白表达,如Bcl2eIF4E,并抑制白细胞介素-1βTNF-α。此外,Lenalidomide通过激活免疫细胞,尤其是自然杀伤(NK)细胞和T细胞,可作为免疫调节剂。与Thalidomide相比,Lenalidomide发挥更好的的抗炎和免疫调节作用。与其他药物联合作用,Lenalidomide可以增强其他药物的抗癌作用,如Lenalidomide可以提高docetaxel在体内外的抗前列腺癌作用。

目前,Lenalidomide进入多发性骨髓瘤(MM治疗的临床Phase III研究。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

CC-5013, Revlimid®

化学名(Chemical Name

3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H-isoindol-2-yl)-2,6-piperidinedione

靶点(Target

TNF alpha

CAS 号(CAS NO.

191732-72-6

分子式(Molecular Formula

C13H13N3O3

分子量(Molecular Weight

259.3

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测LenalidomideCRBN的作用,用0-1000 μM Lenalidomide孵育人CRBN-DDB1复合物,Lenalidomide剂量依赖性抑制CRBN-DDB1结合IC503μM[3]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给小鼠不同剂量Lenalidomide15 mg/kg, IV22.5 mg/kg, IP45 mg/kg, PO),该剂量Lenalidomide不会产生明显的细胞毒性。[5]

参考文献

[1] Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 9(11): 1625-1630 (1999).

[2] Zangari M, et al. Immunomodulatory drugs in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 14(11): 1411-1418 (2005).

[3] Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 26(11): 2326-2335 (2012).

[4] Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 69(1-2): 56-63 (2005).

[5] Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 14(4): 872-882 (2012).

[6] Henry JY, et al. Lenalidomide enhances the anti-prostate cancer activity of docetaxel in vitro and in vivo. Prostate. 72(8): 856-867 (2012).

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