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yeasen BI 2536

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品牌: yeasen
型号: 51105ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

BI 2536

51105ES08

5mg

-20 ºC

857.00

BI 2536

51105ES10

10mg

-20 ºC

1537.00

产品描述

BI 2536是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂(IC50=0.83 nM),也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)PLK3 (IC50= 9.0 nM)BI 2536诱导细胞有丝分裂阻断,并诱导癌细胞凋亡,另外,还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长,诱导肿瘤衰退。BI 2536作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。

目前,BI 2536已用于临床Phase I/II研究。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

BI2536

化学名(Chemical Name

(R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3-

methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide

靶点(Target

PLK1

CAS 号(CAS NO.

755038-02-9

分子式(Molecular Formula

C28H39N7O3

分子量(Molecular Weight

521.66

外观(Appearance

结晶性粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO、乙醇

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测BI 2536在细胞内的作用,用不同浓度的BI 2536(0-1μM)孵育HeLa 细胞BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积,细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 253640mg/kg,每周1次;50 mg/kg,每周2次),BI 2536有效作用于移植瘤,完全抑制小鼠中HCT 116细胞生长,引起明显的肿瘤衰退[1] 

参考文献

[1] Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).

[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor BI 2536 Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).

[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The oncologist 14(6): 559-570 (2009).

[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor BI 2536 Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).

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