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yeasen BI6727

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品牌: yeasen
型号: 51106ES08
规格: 5mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

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价格(元)

BI6727

51106ES08

5mg

-20 ºC

857.00

BI6727

51106ES10

10mg

-20 ºC

1537.00

产品描述

BI6727又称为BI-6727Volasertib,是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂,IC500.87 nM,比作用于PLK2PLK3选择性高665倍,IC50分别为5 nM56 nMBI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性,抑制多种细胞增殖,包括HCT 116EC50 = 23 nM)、NCI-H460EC50=21 nM)和BROEC50=11 nM)等,并抑制体内移植瘤生长。另外,BI6727还可以抑制bromodomainBRD4蛋白活性。

目前,BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

BI-6727, Volasertib

化学名(Chemical Name

N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-

tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide

靶点(Target

PLK1

CAS 号(CAS NO.

755038-65-4

分子式(Molecular Formula

C34H50N8O3

分子量(Molecular Weight

618.8

外观(Appearance

结晶性粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测BI 6727在细胞中的作用,用100 nM BI 6727处理NCI-H460细胞24 h,发现有丝分裂细胞聚集,细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色,表明细胞处于M期,随后诱导细胞凋亡。[1]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,给HCT116移植瘤小鼠静脉注射BI 6727152025 mg/kg),BI 6727引起显著的肿瘤延迟,甚至肿瘤衰退。[1]

参考文献

[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).

[2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4): 1385-1395 (2011).

[3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).

[4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).

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