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yeasen SB431542

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品牌: yeasen
型号: 52601ES10
规格: 10mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 1
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公司基本资料信息
 
 
产品详细说明

 产品信息

产品名称

产品编号

规格

储存

价格(元)

SB431542

52601ES10

10mg

-20 ºC

757.00

SB431542

52601ES50

50mg

-20 ºC

3157.00

产品描述

SB431542是一种强效的、ATP竞争性ALK5抑制剂(IC50=94nM),并作用于ALK4ALK7,但不影响p38激酶活性。另外,SB431542抑制TGF-βactivin诱导的Smad2磷酸化。SB431542抑制TGF-β诱导的细胞凋亡和生长抑制作用,并有效抑制TGF-β的肿瘤促进作用,包括细胞迁移、细胞侵袭和VEGF分泌。SB 431542特异性的阻断Smad信号,减少与纤维症和癌症有关的基因表达。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

SB-431542, SB 431542

化学名(Chemical Name

4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide

靶点(Target

ALK5

CAS 号(CAS NO.

301836-41-9

分子式(Molecular Formula

C22H16N4O3

分子量(Molecular Weight

384.39

外观(Appearance

浅黄色粉末

纯度(Purity

98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO

结构式(Structure

 

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测SB431542在细胞中的作用,Mv1Lu 细胞5 ng/ml TGF-β1处理,并加入SB431542 (10 µM)TGF-β1有效抑制Mv1Lu 细胞生长,而SB431542明显阻断TGF-β诱导的生长抑制作用。[5]

(二)动物实验(体内研究)

体内实验中,给TT+DN损伤处理的小鼠腹腔注射(IP10mg/kg SB431542DMSOSB431542降低回旋肌群纤维化、脂肪浸润和萎缩。[7]

参考文献

[1] Callahan JF, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) type 1 receptor (ALK5). J Med Chem, 45(5): 999-1001 (2002).

[2] Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 62(1): 65-74 (2002).

[3] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol, 62(1): 58-64 (2002).

[4] Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 63(22): 7791-7798 (2003).

[5] Halder SK, et al. A Specific Inhibitor of TGF-β Receptor Kinase, SB-431542, as a Potent Antitumor Agent for Human Cancers. Neoplasia, 7(5): 509-521 (2005).

[6] Suson KD, et al. Transforming Growth Factor-β1 Mediates Migration in Cultured Human Control and Exstrophy Bladder Smooth Muscle Cells.J Urol. 188(4 Suppl):1528-1534 (2012).

[7] Davies MR, et al. TGF-β Small Molecule Inhibitor SB431542 Reduces Rotator Cuff Muscle Fibrosis and Fatty Infiltration By Promoting Fibro/Adipogenic Progenitor Apoptosis. PLoS ONE 11(5): e0155486 (2016).

 

 

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