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yeasen Rapamycin雷帕霉素

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品牌: yeasen
型号: 52404ES10
规格: 10mg
单价: 面议
发货期限: 自买家付款之日起 3 天内发货
所在地: 上海
有效期至: 长期有效
浏览次数: 2
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价格(元)

Rapamycin雷帕霉素

52404ES10

10mg

-20 ºC

487.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES50

50mg

-20 ºC

1077.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES60

100mg

-20 ºC

2077.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES76

500mg

-20 ºC

5177.00

Rapamycin雷帕霉素

52404ES80

1g

-20 ºC

8677.00

产品描述

Rapamycin雷帕霉素),又称为SirolimusAY22989,是一种抗真菌和免疫抑制剂,特异性抑制mTOR蛋白(IC50约为0.1 nM)。Rapamycin与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物后,直接作用于mTOR中的FRBFKBP-12-rapamycin binding)结构域从而抑制蛋白活性。Rapamycin择性抑制IL-2诱导的p70 S6激酶磷酸化与功能活化,也可以促使4E-BP1/PHAS1去磷酸,从而加强与eIF4E的结合并使之失活。Rapamycin能够阻断蛋白合成,诱导细胞周期停滞在G1期。不同于FK506和其他免疫抑制剂,Rapamycin以非凋亡的方式阻断活化T细胞增殖治疗器官或骨髓移植中发生的排斥反应,比传统治疗方法副作用更少。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

English Synonym

AY 22989, Sirolimus, RAPA, NSC 226080, Rapamune®

化学名(Chemical Name

(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-

9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-Hexadecahydro-9,27- dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]- 10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H- pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone

靶点(Target

mTOR

CAS 号(CAS NO.

53123-88-9

分子式(Molecular Formula

C51H79NO13

分子量(Molecular Weight

914.17

外观(Appearance

白色固体

纯度(Purity

99%

溶解性(Solubility

溶于DMSO(50 mg/ml),乙醇(50 mg/ml)

结构式(Structure

QQ截图20161121144115 


运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

Rapamycin显著抑制T98GU87-MG细胞活力,100 nM Rapamycin作用于对Rapamycin敏感的U87-MGT98G细胞,通过抑制mTOR功能,而诱导细胞周期停在G1期。[3]

(二)动物实验(体内研究)

在体内实验中,给小鼠腹腔注射4 mg/kg RapamycinRapamycin有效抑制VEGF-A诱导的急性血管通透性,并完全抑制myrAkt1转基因小鼠中血管形成。[6]

参考文献

[1] Kay JE, et al. Inhibition of T and B lymphocyte proliferation by rapamycin. Immunology 72: 544-549 (1991).

[2] Barbet NC, et al. TOR controls translation initiation and early G1 progression in yeast. Mol Biol Cell 7(1): 25-42 (1996).

[3] Guba M, et al. Rapamycin inhibits primary and metastatic tumor growth by antiangiogenesis: involvement of vascular endothelial growth factor. Nat Med 8(2): 128-135 (2002).

[4] Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem 282(18): 13395-13401 (2007).

[5] Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res 65(8): 3336-3346 (2005).

[6] Phung TL, et al. Pathological angiogenesis is induced by sustained Akt signaling and inhibited by rapamycin. Cancer Cell 10(2): 159-170 (2006).

 

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